(S)-3-((2-氯-5-(2,2-二氟乙基)-8-氟-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓-11-基)氨基)-N-异丙基吡咯烷-1-甲酰胺

中文名	NVS-PAK1-1
英文名	NVS-PAK1-1
别名	化合物NVS-PAK1-1 PAK1变构抑制剂(NVS-PAK1-1) (S)-3-((2-氯-5-(2,2-二氟乙基)-8-氟-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓-11-基)氨基)-N-异丙基吡咯烷-1-甲酰胺
英文别名	NVS-PAK11 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1 1 NVS-PAK11 (3S)-3-(2-Chloro-5-(2,2-difluoroethyl)-8-fluoro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ylamino)-N-isopropylpyrrolidine-1-carboxamide (S)-3-((2-Chloro-5-(2,2-difluoroethyl)-8-fluoro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-yl)amino)-N-isopropylpyrrolidine-1-carboxamide 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[2-chloro-5-(2,2-difluoroethyl)-8-fluoro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-yl]amino]-N-(1-methylethyl)-, (3S)-
CAS	1783816-74-9
化学式	C23H25ClF3N5O
分子量	479.93
密度	1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	697.8±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 125 mg/mL
酸度系数	14.02±0.40(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	NVS-PAK1-1 demonstrates high selectivity for inhibition of PAK1 over other PAK isoforms and the kinome in general. NVS-PAK1-1 has a biochemical PAK1 K d of 7 nM and a PAK2 K d of 400 nM. NVS-PAK1-1 shows excellent activity in biochemical assays and an exceptional selectivity profile against other known kinases. NVS-PAK1-1 at 6-20 μM inhibits the phosphorylation of the downstream substrate MEK1 Ser289. Consistent with the observation, NVS-PAK1-1 inhibits proliferation of Su86.86 cell line only above a concentration of 2 μM. In contrast, by applying a mixture of NVS-PAK1-1 and PAK2 shRNA, inhibition of downstream signaling and cell proliferation at a significantly lower 0.21 μM concentration are achieved.
体内研究	NVS-PAK1-1 shows a relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM) and this would limit its application for in vivo studies (t 1/2 in RLM 3.5 min).

(S)-3-((2-氯-5-(2,2-二氟乙基)-8-氟-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓-11-基)氨基)-N-异丙基吡咯烷-1-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.084 ml	10.418 ml	20.837 ml
5 mM	0.417 ml	2.084 ml	4.167 ml
10 mM	0.208 ml	1.042 ml	2.084 ml
5 mM	0.042 ml	0.208 ml	0.417 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(S)-3-((2-氯-5-(2,2-二氟乙基)-8-氟-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓-11-基)氨基)-N-异丙基吡咯烷-1-甲酰胺 - 简介

NVS-PAK1-1是一种化学化合物，它是一种选择性抑制P21-激酶激活的肽类化合物。

NVS-PAK1-1的用途是在生物医学研究中作为一种实验工具，用于研究P21-激酶的功能和调节机制。P21-激酶在细胞中起着重要的调控作用，参与多种细胞过程和信号转导通路的调节。

NVS-PAK1-1的制法一般是通过化学合成的方法获得。

NVS-PAK1-1的安全信息：它是一种实验工具，一般在实验室环境下使用，应遵循相关的安全操作规程。如在操作中避免直接接触皮肤和眼睛，确保实验室内通风良好，避免吸入化合物气体或粉尘。对于使用NVS-PAK1-1的研究项目，应遵循相关的实验安全指南，并遵守政府和法律法规的规定。在使用NVS-PAK1-1时，应注意个人防护，避免对人体和环境造成不良影响。在任何使用化学物质的实验或工作中，都应遵循实验室的安全操作规程，确保个人和环境的安全。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

(S)-3-((2-氯-5-(2,2-二氟乙基)-8-氟-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓-11-基)氨基)-N-异丙基吡咯烷-1-甲酰胺

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